蛋黃磷脂酰甘油是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結構為L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。
磷脂酰甘油的來源:
1、提取:蛋黃中天然存在的PG含量非常低,占總磷脂量的不足1%。所以通過提取的方式獲得天然磷脂酰甘油難度和成本都是很高的。
2、化學合成:采用全合成的方式生產PG類磷脂已經得到了大范圍的產業化應用,可以得到純度不低于99%的磷脂產品。化學合成是目前獲取EPG的主要途徑。
3、生物合成:雖然蛋黃磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊藏非常豐富,可以大量獲得,如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化,通過頭基交換,可以將PC轉化為PG。
在藥用輔料領域,磷脂酰甘油PG的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣泛,但由于其*的結構和理化性質,在一些關鍵制劑的開發中起了極為重要的作用。
由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實現將前列地爾注射液的保質期由1年提高到2年,引發行業變革!
除了可應用于前列地爾,在脂質體藥物研發中也有一些應用,目前仍以科研為主。因較低的相變溫度、剛性小、呈負電性等特性,其在應用上與DPPG等飽和PG類磷脂有所區分,常用于開發難溶性的藥物或有特殊要求的脂質體。