由德國MediGene公司開發(現與中國臺灣SynCore公司共同開發)的紫杉醇陽離子脂質體EndoTAG-1,是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中而得。與正常脈管系統不同,瘤內皮由于缺乏糖蛋白涂層,因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣,帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的瘤新生血管內皮細胞上,即只破壞瘤新生血管,而不攻擊健康血管。血管內皮細胞是瘤生長不可少的,因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長。
EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質DOTAP所提供。此外,方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹,兩種磷脂輔料的用量比大概為10:9(摩爾比),終產品粒徑在180~200nm左右。
該項目現已完成肝ai等適應癥的II期臨床實驗,目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段。 現有的III期臨床數據很樂觀,OS及PFS等指標具有提高,是非常有希望能夠獲批上市的產品。
原研公司除EndoTAG-1外還研發了同系列產品EndoTAG-2,包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿,是一款基于拓撲異構酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質體產品。這一平臺技術值得大家關注。
| 中文名稱:DOTAP
| 商品名:DOTAP
| 分子式:C42H80NO4Cl
| CAS號:132172-61-3
| 級別:藥用試劑級別
| 用途:陽離子脂質體
| 結構式:
| 性狀:白色固體
| 純度:99%
| 分子量:698.56
| 熔點:35~38℃
| 保存條件:-20±5℃,遮光密閉
| 注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸
| 貨號:002002
| 產品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)
| 中文通用名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
| 英文通用名稱:DOPC
| 級別:藥用注射級
| CAS號:4235-95-4
| 登記號:F20190000371
| DMF號:028883
| 分子量:786.13
| 分子式:C44H84NO8P
| 產品特性:白色至淡黃色固體。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯,微溶于**
| 適用領域:脂質體膜材、乳化劑
| 保存條件:-20℃以下,遮光密閉
| 貨號:S01007